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Galantamin ist ein reversibler Hemmer der Acetylcholinesterase (AChE) und ein positiver alloderischer Modulator nikotinischer Acetylcholinrezeptoren. Seine primäre Anwendung besteht in der Behandlung leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz.

Was Galantamin ist

Galantamin gehört zu den reversiblen Acetylcholinesterase-Hemmern und wirkt zusätzlich als positiver allosterischer Modulator nikotinischer Acetylcholinrezeptoren. Dadurch erhöht es im zentralen Nervensystem die Verfügbarkeit von Acetylcholin und moduliert die synaptische Transmission.

Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der Alkaloide und wird üblicherweise oral verabreicht. Nach Einnahme erfolgt eine rasche Resorption; die Elimination erfolgt überwiegend hepatisch, wobei auch renale Anteile vorhanden sind, wodurch die Eliminationshalbwertszeit bei älteren Patienten verlängert sein kann.

Wofür Galantamin verwendet wird

Indikation: Galantamin ist zur Behandlung leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz zugelassen. Es zielt darauf ab, den Verlauf kognitiver Funktionen etwas zu verzögern und Alltagskompetenzen zu erhalten.

Der Nutzen ist am besten in der Behandlung von Alzheimer-Demenz belegt und kann sich in einer moderaten Verzögerung der Verschlechterung kognitiver Fähigkeiten zeigen. Die Anwendung bei vaskulärer Demenz oder gemischter Demenz wird je nach Land unterschiedlich bewertet und ist meist off-label. Eine kontinuierliche Verlaufskontrolle ist erforderlich.

Gegenanzeigen und Vorsichtsmaßnahmen

Absolute Gegenanzeigen: bekannte Überempfindlichkeit gegen Galantamin oder einen der Hilfsstoffe.

Vorsicht ist geboten bei Leber- oder Nierenfunktionsstörungen; eine Dosisanpassung kann erforderlich sein. Bei bestehenden bradykarden Rhythmusstörungen, Sick-Sinus-Syndrom oder AV-Block II oder III sollte Galantamin nur unter sorgfältiger kardiovaskulärer Überwachung eingesetzt werden.

Weitere Vorsichtsmaßnahmen betreffen Magen-Darm-Geschichten (Ulkus, Blutung) sowie Erkrankungen der Atemwege wie Asthma oder schwere COPD, da cholinerge Effekte Atemwegsbeschwerden auslösen können. Bei Vorgeschichte von Krampfanfällen ist eine engmaschige Überwachung sinnvoll. Schwangerschaft und Stillzeit sollten vermieden oder nur nach gründlicher Abwägung empfohlen werden; Daten sind begrenzt. Die gleichzeitige Einnahme anderer Cholinesterasehemmer oder muskariner Agonisten wird nicht empfohlen oder bedarf engmaschender Kontrolle.

Nebenwirkungen nach Häufigkeit

Häufige Nebenwirkungen (mindestens 1 von 10 Behandelten): Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitverlust, Schwindel und Kopfschmerzen.

Gelegentliche Nebenwirkungen (ungefähr 1 von 100 bis unter 1 von 10 Behandelten): Bradykardie, Synkope, Magenbeschwerden, Schlafstörungen, Gewichtsschwankungen und vermehrtes Schwitzen.

Selteneres Auftreten umfasst Krampfanfälle, schwere Hautreaktionen, Gelbfärbung der Haut oder Augen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt sowie Anzeichen einer schweren allergischen Reaktion. Bei Auftreten solcher Symptome ist eine umgehende medizinische Abklärung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Substanzen

Pharmakodynamische Wechselwirkungen: Gleichzeitige Gabe von anderen Cholinesterasehemmern oder muskarinischen Agonisten kann zu verstärkten cholinergen Effekten führen und Symptome wie Übelkeit, Bradykardie oder Synkopen begünstigen.

Anticholinerge Präparate können die Wirksamkeit von Galantamin mindern und die Kontrolle kognitiver Symptome erschweren.

Weitere relevante Interaktionen betreffen kardiovaskuläre Medikamente: Kombination mit Betablockern oder Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanalblockern kann das Risiko einer Bradykardie oder AV-Blockade erhöhen. Bei Anästhesie können neuromuskuläre Blockaden verstärkt auftreten; Alkohol kann zentrale Nebenwirkungen und GI-Beschwerden verstärken.